ANTIHISTAMINICOS

ANTIHISTAMINICOS

Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos. La histamina es un mediador químico que el cuerpo libera en las reacciones alérgicas. Aunque existen cuatro tipos de receptores de la histamina, H1, H2, H3 y H4, se conoce comúnmente como antihistamínicos a los antagonistas de los receptores H1, relacionados con la rinitis o dermatitis alérgica.

ANTIHISTAMINICOS DE PRIMERA GENERACIÓN

Generalmente, se conoce como "antihistamínicos" solamente a los antagonistas de los receptores H1, especialmente aquellos utilizados en el tratamiento de las rinitis y dermatitis alérgica. Todos los antihistamínicos se unen a los receptores de la histamina sin estimularlos, mediante un mecanismo conocido como "antagonismo competitivo", por lo tanto su efecto terapéutico es más efectivo cuando ha sido administrados en forma profiláctica; puesto que impiden, pero no revierten las reacciones iniciadas por la histamina.
Entre estos tenemos: Azelastina, Bromfeniramina, Ciproheptadina, Clorfenamina, Difenhidramina, Dimenhidrinato, Dimetindeno, Doxilamina, Fenoxifenadina, Isotipendilo, Prometazina.

EFECTOS ADVERSOS

Todos los antihistamínicos de primera generación producen sueño, en alrededor del 25% de los pacientes, en dosis terapéuticas. Se observa también un retardo del tiempo de reacción, confusión, discoordinación motora y una disminución en la capacidad de conducir vehículos. En el adulto se suele observar estados de ansiedad, angustia y depresión. Sin embargo, en algunos pacientes generan inquietud, hiperactividad e insomnio.

ANTIHISTAMINICOS NO SEDANTES O DE SEGUNDA GENERACIÓN

Los antihistamínicos de segunda generación muestran un perfil de seguridad mejor que sus antecesores de primera generación, pues ofrecen al paciente buen estado de alerta y concentración en sus tareas cotidianas.
Actúan mediante un antagonismo competitivo reversible de los receptores H1
A este grupo de antagonistas H1 más modernos, pertenecen Terfenadina, Astemizol, Loratadina, Cetirizina, Ebastatina y Epinastina.

Todos los antihistamínicos de segunda generación son de administración oral, no contándose por el momento con prescntaciónes parenterales.
Son más lipofóbicos, presentan cadenas laterales cargadas y se encuentran unidos a las proteínas plasmáticas, hechos que les impiden atravesar la barrera hémato-encefálica. También muestran una mayor afinidad por los receptores H1 periféricos que los centrales. Se usan en la prevención y alivio de los estornudos, prurito y rinorrea en pacientes con rinoconjuntivitis alérgica, así como en el tratamiento del prurito en pacientes con urticaria.

En los efectos adversos, tener la misma precaución en general para los antihistamínicos.
Antihistamínicos tipo H1.
Efectos de los antihistamícos tipo H1.

1.-Ación antihistamínica.-inhiben los efectos de la histamina, pues compiten por los receptores celulares para esta sustancia. Es decir a nivel de tubo digestivo inhiben la contracción muscular, a nivel de bronquios antagonizan el efecto broncoconstrictor causado por la histamina. Disminuyen la permeabilidad capilar reduciendo la formación de edema. Antagonizan los efectos de vasodilatación periférica

2.-Efectos sobre el SNC..-con frecuencia lo deprimen, lo cual se manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitación. Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son útiles si el mareo ya esta presente).

3.-Acción anticolinérgica.—algunos antihistamínicos en especial los derivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la acetilcolina liberada en los nervios periféricos, es decir producen efectos semejantes a los de la atropina.

4.-Acción antiadrenérgica.------los antihistamínicos derivados de la fenotiacina ejercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos.

5.-Acción anestésica local.-------La difenhidramina y la prometacina principalmente, pero en realidad la mayoría de los antihistamínicos pueden producir anestesia local debido a que bloqquean los canales del Na en la célula.

6.-Acción antiserotoninérgica.-----Algunos antihistamínicos, por ejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la serotonina.
Principales Efectos tóxicos de los antihistamínicos
Sedación, ataxia, si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia, náusea, vómito, constipación y diarrea. Los antihistamínicos derivados de la piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos teratogénicos, deben usarse con precaución en animales gestantes. Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente pudieran producir dermatitis alérgica

NOMBRES DE ANTIHISTAMINICOS

Difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Tripolidina, Bromfeniramina, Clorfeniramina, Pirilamina, Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina, Fenidamina. Cetricina, Tripolidina, Acrivastina, Azatadina, Terfenadina, Astemizol.